Официальный список запрещённых веществ и методов, утверждённый МОК, тревожит своими размерами и постоянно расширяется. Практически отсутствует грань между запрещёнными и разрешёнными препаратами, широко используемыми в спортивной практике.

Запрещённые вещества делятся на следующие классы: 1) стимуляторы; 2) наркотики; 3) анаболические агенты; 4) диуретики; 5) пептидные гормоны, их аналоги и производные. Ни одно из веществ, которые принадлежат к запрещённому классу, не может быть использовано, даже если оно не упомянуто в списке, в связи с идентичностью его фармакологического воздействия с запрещёнными веществами. Никакие претензии по поводу того, что спортсмены принимали вещества, не включённые в список, антидопинговыми службами не принимаются.

Запрещённые методы охватывают различные варианты кровяного допинга, а также все физические, химические, фармакологические манипуляции, которые искажают показатели анализов мочи: катетеризация, замена мочи, подделка или подавление почечных выделений и др.

В соревновательных условиях подвергаются анализу на исследование все перечисленные выше классы веществ и методы. В тренировочных условиях исследования проводятся в более ограниченном виде с учётом требований международных спортивных федераций. Обычно пробы берут, чтобы выявить наличие в организме анаболических агентов, диуретиков, пептидных гормонов, их миметиков и аналогов, запрещённых методов.

Вещества различных групп имеют строго выраженную специфику в отношении как стимулирования эффективности тренировочного процесса и соревновательной деятельности, так и отрицательного воздействия на организм.