Стимуляторы, в первую очередь активизируют сердечно-сосудистую и дыхательную деятельность, что проявляется в увеличении сердечного выброса, расширении бронхов, повышении артериального давления. Препараты снимают чувство усталости, улучшают все виды психической и моторной деятельности.

К наиболее эффективно воздействующим стимуляторам относятся фенамин (амфетамин), меридил, сиднокарб и др. Их стимулирующее действие в значительной мере связано на стволовую часть мозга. В условиях острого воздействия они быстро изменяют функциональные показатели деятельности головного мозга, повышают выносливость к физической работе.

Повышение функциональных возможностей спортсменов под влиянием стимуляторов в значительной мере происходит за счёт блокады физиологических регуляторов, границ мобилизации функциональных резервов, что может привести к перенапряжению работы сердца, печени, почек, нарушению терморегуляции организма и другим последствиям, способным вызвать тяжёлые заболевания и даже смерть. Применение в повышенных дозах очень популярного допинга – фенамина и его производных часто приводит к гипертоническому кризу и кровоизлияниям, возникновению аритмии, что может стать причиной внезапной смерти.

Аналогичным образом воздействует на организм спортсмена не менее популярный стимулятор – кокаин. Снижая чувство усталости, существенно повышая работоспособность спортсмена, этот препарат в то же время имеет высокую токсичность, приводит к возникновению психологической зависимости. Повышение дозы кокаина может стать причиной смерти спортсменов от инфаркта миокарда или кровоизлияния в мозг.

Широко распространён в спорте эфедрин – активный ингредиент травы эфедры, стимулирующий центральную нервную систему. В спорте эфедрин используется в видах, требующих проявления выносливости, что обусловлено его способностью увеличивать систолический объём и сердечный выброс, объём дыхания, активизировать обменные процессы в скелетных мышцах. Эфедрин опасен для здоровья спортсмена, особенно если принимать его в больших дозах: он вызывает повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма, может вызвать бессонницу, головные боли, тремор, а в отдельных случаях привести к инфаркту, инсульту и даже смерти. Вредные эффекты эфедрина существенно увеличиваются, если применять его в сочетании с кофеином.

Кофеин стимулирует энергопродукцию во время напряжённой физической работы, сократительную способность мышечных волокон, лёгочную вентиляцию за счёт увеличения просвета бронхов, сердечный выброс и периферическое кровоснабжение, эффективность использования глюкозы и др. Комплексное воздействие этих факторов способно заметно повысить аэробные возможности спортсмена и его работоспособность.

Кофеин содержится в большом количестве напитков, потребляемых людьми (чай, кофе, какао, кока-кола и др.), а также в медикаментах (например, аскофен, кофицил, цитрамон и др.). Медицинская комиссия МОК допускает применение кофеина в определённых границах (15 мг кофеина на 1 л жидкости в организме), что соответствует обычным терапевтическим дозам. Избыточное потребление кофеина не лишено неприятных последствий, особенно при длительной работе в условиях жары. Обусловлено это тем, что кофеин имеет диуретические свойства, стимулирует теплопродукцию, что может негативно сказаться на терморегуляции.